Le modafinil est un stimulant du système nerveux central. Le modafinil est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et de pénétrer dans le cerveau. Le modafinil bloque une phosphodiestérase qui amène le cerveau à libérer des inhibiteurs de la phosphodiestérase, tels que l'AMPc. Le CAMP est un composé biochimique qui stimule une voie de signalisation dans le cerveau, permettant la production de protéines et de neurotransmetteurs nécessaires à l'éveil.
Le modafinil augmente la quantité de neurotransmetteurs produits dans le cerveau. Le modafinil est le seul médicament de sa classe qui dispose d'une base de preuves à utiliser pour traiter les symptômes comportementaux associés à la démence, tels que l'apathie et l'irritabilité. Il a été démontré que le modafinil augmente la mémoire de travail dans les études animales et les essais cliniques humains. Le modafinil peut être utile dans le traitement de divers troubles cognitifs, notamment la dépression, le TDAH, la toxicomanie et les troubles neurodégénératifs comme la maladie de Parkinson. Le modafinil est le médicament le plus largement utilisé de sa classe.
Il a été démontré que le modafinil améliore la capacité de concentration, la mémoire et la vigilance chez les adultes jeunes et plus âgés. 80 % des participants ont montré une amélioration de la mémoire et/ou de la vigilance, et près de 90 % y sont parvenus avec des doses de 200 mg. La plupart des patients ne présentent pas d'effets secondaires indésirables avec des doses de 100 à 200 mg une ou deux fois par jour. En raison de sa stimulation du récepteur de la dopamine D4, le modafinil a été associé à une augmentation des sentiments d'exaltation et de bavardage, ce qui est généralement ressenti comme un bien-être accru et une plus grande sociabilité. La plupart des utilisateurs ne signalent aucun effet secondaire.
Le nom commercial officiel du modafinil est Provigil, mais il est plus communément connu sous le nom générique de modafinil. C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la dopamine, un agoniste indirect des récepteurs de la dopamine et une amphétamine, et il a été démontré qu'il se lie au récepteur de la dopamine D4 ainsi qu'au récepteur de la sérotonine 5HT2A. Le modafinil peut être pris par voie orale sous forme de gélule ou via un patch. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à beige, inodore, qui se dissout dans l'eau et est légèrement soluble dans l'éthanol. Le modafinil est également soluble dans les solvants organiques tels que l'acétate d'éthyle, l'éther isopropylique, le chloroforme et le dichlorométhane.
Ces informations peuvent varier, la dose initiale recommandée est donc comprise entre 100 et 200 mg avec possibilité de l'augmenter ou de la diminuer en fonction des effets produits. Comparé aux autres benzodiazépines, le modafinil a une meilleure tolérance et est moins sédatif, bien qu'il puisse provoquer de la fatigue. Il peut provoquer une légère diurèse s'il est pris avec de l'exercice ou en cas de fatigue excessive. Le modafinil est métabolisé dans le foie. L'élimination est lente, prenant environ deux jours. Une majorité de modafinil est métabolisée en 4-hydroxymodafinil via l'enzyme CYP3A4. Ce métabolite est excrété dans l'urine. Le modafinil peut interférer avec l'élimination de certains médicaments. La consommation concomitante de cocaïne peut provoquer des effets plus intenses ou plus soutenus. La barrière hémato-encéphalique lui permet également d'interférer avec le métabolisme de médicaments tels que la phencyclidine et la marijuana. En raison du risque d'interactions médicamenteuses, les personnes atteintes d'une maladie hépatique et/ou rénale doivent faire preuve de prudence lorsqu'elles prennent ce médicament. Alors que les patients qui prennent des amphétamines peuvent ressentir plus d'effets indésirables lors de la prise de modafinil, ils peuvent également connaître une réponse plus efficace au modafinil.Le modafinil peut également augmenter les symptômes d'anxiété chez certaines personnes. Le modafinil peut affecter les femmes enceintes au cours du deuxième trimestre. Des études ont montré que les femmes enceintes qui prennent du modafinil peuvent présenter une augmentation des anomalies fœtales.